細胞凋亡一般分為細胞外途徑和細胞內(nèi)途徑。elisa試劑盒細胞內(nèi)途徑是在線粒體水平啟動的細胞死亡,細胞外途徑是通過位于細胞膜的死亡受體（DeathReceptor）傳導的細胞死亡信號而引起的細胞凋亡途徑。腫瘤壞死因子相關的凋亡誘導配體（TRAIL）信號傳導通路是指以TRAIL為配體,通過與死亡受體（DR4,DR5）結合而啟動凋亡信號,*終誘導細胞凋亡。

TRAIL蛋白是近年來一直被廣泛關注的能夠選擇性地誘導癌癥細胞凋亡的抗癌藥物。但是遺憾的是其臨床實驗的結果并不理想。因此，發(fā)展新穎的小分子化合物激活TRAIL通路的細胞凋亡，無論是對于細胞凋亡的分子作用機制研究還是發(fā)展高效的抗癌藥物都具有重要意義。

在這篇文章中，研究人員首先通過高通量化合物篩選找到了一個可以特異性地結合死亡受體DR5從而激活細胞凋亡通路并且與Smacmimetics具有協(xié)同效應的小分子。但是非常有趣的是，深入的化學合成與分析研究證明了該化合物的*初推測結構是錯誤的，同時也證明了該化合物并不是組分單一的化合物，而是兩個化合物的混合體。

經(jīng)過進一步的結構驗證，研究人員*終敲定了其確鑿的真實的化學結構。在該化學結構鑒定工作的指導下,通過進一步的系統(tǒng)的構效關系研究，獲得了一個具有單一組分，明確結構，和更高活性與選擇性的先導化合物，命名為:Bioymifi。進一步的實驗證明：Bioymifi可以特異性地和死亡受體DR5結合，從而激活細胞凋亡通路,促進癌癥細胞死亡。

原創(chuàng)作者：上海恒遠生物技術發(fā)展有限公司